Гломерулонефрит: симптомы и лечение
В статье рассказываем о заболевании, его формах и методах диагностики
Небиволол - b-адреноблокатор третьего поколения в лечении сердечнососудистых заболеваний
Некрасова Н.И., Патарая С.А.,
Преображенский Д.В., Сидоренко Б.А.
Блокаторы b-адренергических рецепторов используются при лечении различных сердечнососудистых заболеваний в течение более 45 лет. Первый b-адреноблокатор (b-АБ) дихлоризопротеренол был создан в конце 50-х годов ХХ века, однако из-за выраженной внутренней симпатомиметической активности (ВСА) он оказался непригодным для клинического применения. В 1964 г. опубликованы первые сообщения о применении b-АБ без ВСА пропранолола при лечении стенокардии напряжения и артериальной гипертензии (АГ). Руководителем исследований, которые привели в начале 60-х годов прошлого века к созданию первых b-АБ, был J. W. Black, в 1988 г. удостоенный Нобелевской премии за свои работы в этой области.
За прошедшие десятилетия созданы несколько десятков препаратов со свойствами b-АБ, из которых лишь около 10 выдержали испытание временем. Первые b-АБ (пропранолол и др.) были неселективными, т.е. блокировали как b1-адренорецепторы сердца, так и b2-адренорецепторы сосудов и бронхов. В 70-е годы прошлого века появились кардиоселективные, или, по современной терминологии, b1-селективные блокаторы атенолол и метопролол, которые гораздо лучше переносились, чем пропранолол, и потому получили название b-АБ второго поколения. Позже были синтезированы b-АБ с особыми полезными свойствами, которых не было у препаратов первого и второго поколений. Эти препараты были названы M. Bristow и соавт. [1,2] b-АБ третьего поколения (табл. 1).
Не все b-АБ первого, второго и третьего поколений выдержали испытание временем. Ненужными оказались окспренолол и пиндолол, как препараты, не оказывающего кардиопротективного действия у больных, перенесших инфаркт миокарда, из - за наличия ВСА. Не нужными оказалось большинство гидрофильных b-АБ, поскольку в отличие от липофильных препаратов без ВСА они также не оказывали кардиопротективного действия. После отрицательных результатов рандомизированного плацебо-контролируемого исследования BEST с фармацевтического рынка был отозван гидрофильный b-АБ с сосудорасширяющим действием буциндолол, который M. Bristow отнес к третьему поколению b-АБ. В результате в настоящее время лишь два из b-АБ третьего поколения доказали свое несомненное превосходство над препаратами первого и второго поколения, одним из которых является суперселективный b-АБ с вазодилатирующими свойствами небиволол (Небилет).
Классификация b-адреноблокаторов
b-АБ представляют собой весьма неоднородную по своим фармакологическим эффектам группу лекарственных препаратов, единственным общим свойством которых является конкурентный антагонизм в отношении b1-адренергических рецепторов.
Наряду с блокадой b1-адренергических рецепторов b-АБ могут блокировать или не блокировать b2-адренорецепторы. В первом случае говорят о неселективных b-АБ, во втором - о b1-селективных препаратах.