Адреностимуляторы
К наиболее безопасным и эффективным b2-адреностимуляторам, применяемым при бронхиальной терапии аллергических реакций немедленного типа.аэрозольных безфреоновых ингаляций). Применение менее избирательных b2-адреностимуляторов в настоящее время считается устаревшим. Адреналин (стимулятор a - и b2-адренорецепторов) используют для неотложной астмы эффективны ингаляции аэрозолей селективных b2-реностимуляторов короткого действия, например сальбутамола, тербуталина, фенотерола. При тяжелом обострении
Селективные b2-адреностимуляторы
Для быстрого купирования легких и умеренно выраженных симптомов бронхиальной бронхообструктивных состояний проводится в стационаре.БА назначаются глюкокортикостероиды (ГКС) перорально короткими курсами. Лечение тяжелых обострении БА или других легких (ХОБЛ) также применяются b2-адреностимуляторы или М-холиноблокаторы (ипратропиума бромид).Сальметерол, формотерол, сальбутамол длительного высвобождения
При хроническом обструктивном бронхите и других хронических обструктивных заболеваниях профилактической целью, они эффективны при
предупреждении ночных симптомов -b2-адреностимуляторы длительного действия - применяются как монотерапия при сезонной (эпизодической) астме, как с лечебной, так и с входят в схему базисной терапии наряду БА, при профилактике синдрома астмы физического усилия. При более тяжелых формах указанные средства наступления его действия сопоставима с короткодействующими с ГКС. Формотерол, в отличие от остальных пролонгированных симпатомиметиков, может использоваться как средство скорой помощи, так как скорость преимущественно местно и поэтому эффективны в b2-агонистами.
Базисная терапия БА
Ингаляции. При ингаляционном пути введения препараты действуют приеме. Кроме того, при ингаляционном применении побочные действия более меньших дозах и вызывают более быстрый эффект, чем при пероральном следует установить пациенту индивидуально. Высокие дозы b редки и менее выражены.
Дозу ингалируемого препарата обычно служит показателем обострения БА и 2-адреностимуляторов у некоторых пациентов могут вызвать серьезные осложнения. Частое применение ингалятора проводимой терапии у них нарастают симптомы неадекватности базисной противоастматической терапии. Пациентам необходимо рекомендовать обратиться к врачу, если на фоне Распыляемые с помощью небулайзера растворы сальбутамола БА, что обычно свидетельствует об утяжелении ее течения.
условиях при обострениях БА. Ингаляцию проводят в и беродуала, реже - фенотерола и ипратропиума бромида применяют в клинических и амбулаторных небулайзер значительно выше, чем при ингаляции с использованием карманного течение 5-10 мин через распыляющее устройство (небулайзер). Доза лекарственного препарата при применении через через небулайзер дозы лекарственного средства и дозированного ингалятора. Больного следует предупредить об опасности превышения назначенной для ингаляции Пероральное применение. Препараты для приема внутрь наиболее часто рекомендовать при отсутствии эффекта обратиться за врачебной помощью.
детям, хотя и для них предпочтительнее ингаляционное показаны, если ингаляционный путь введения невозможен. Иногда препараты для перорального применения назначают дольше, чем при ингаляции. В настоящее время предпочтение, безусловно, отдается ингаляционному пути.введение. Действие препаратов при пероральном приеме развивается медленнее, но длится несколько тяжелом бронхоспазме. Такой способ доставки препарата выбирается по
Парентеральное применение. Сальбутамол и тербуталин вводят внутривенно и иногда подкожно при Лекарственные взаимодействия (ЛВ). Агонисты b 2-адренорецепторов следует применять с осторожностью совместно специальным показаниям и в широкой практике не применяется.
кальциевых каналов.Применение у детей, b 2-адреностимуляторы широко применяют с препаратами -ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, другими симпатомиметиками. Бронходилатирующее действие потенцируется при совместном применении с М-холинолитиками и блокаторами рекомендуют введение b
2-адреностимулятора или ипратропиума у детей старше 18 мес. Предпочтительно и наиболее эффективно ингаляционное введение. При тяжелом удушье влияет на течение беременности, родов и развитие бромида через небулайзер.
Применение при беременности и вскармливании грудью. БА практически не случае в крови не достигаются концентрации плода, если осуществляется надлежащий врачебный контроль. Ингаляционный путь введения препаратов наиболее предпочтителен, поскольку в этом осложнений беременности, поэтому необходимо немедленно начать соответствующее лечение, включая пероральные ГКС лекарственных средств, влияющие на развитие плода. При тяжелых обострениях заболевания возможно развитие плацентарный барьер). Препараты теофиллина обычно не оказывают побочного (препарат выбора - преднизолон, так как он лишь в незначительной степени проникает через токсическом влиянии на развитие плода и действия при беременности и кормлении грудью, однако имеются единичные сообщения об их больного. Обычно они связаны с недооценкой врачом новорожденного.
Терапия при тяжелом обострении БА
Тяжелые обострения БА - это угроза жизни необходимо неотложное и интенсивное лечение. Признаки, которые угрожают жизни тяжести состояния пациента и неверной тактикой в начале обострения. В подобной ситуации сознания (синдром гипоксически-гиперкапнической комы).Пациентам назначают кислород и ГКС в живота в дыхании, прогрессирующее исчезновение дыхательных внутрь или 200 мг гидрокортизона (лучше натрия сукцинат) внутривенно; детям преднизолон 1-2 мг/кг (в возрасте 1-4 года не
более 20 мг, 5-15 лет не более 40 мг) внутрь или 100 больших дозах: взрослым 30-60 мг преднизолона рекомендуется ввести внутривенно. Следует также назначить ингаляции сальбутамола или тербуталина по возможности через небулайзер с мг гидрокортизона (лучше натрия сукцинат) внутривенно. Первую дозу ГКС вышеуказанных мероприятий дополнительно назначают ипратропиума бромид в виде ингаляций через небулайзер, аминофиллин внутривенно медленно кислородом. При недостаточной эффективности получает per os препараты теофиллина;см. раздел "Препараты теофиллина") или селективные b -адреностимуляторы внутривенно. Дальнейшее лечение лучше (если пациент не для осуществления реанимационных мероприятий. Необходимо особо подчеркнуть, что седативные препараты
назначать нельзя. Нужно всегда помнить о возможности развития проводить в стационаре, где имеется возможность приступают к искусственной вентиляции легких.Сальбутамол Показания. БА и другие обратимые бронхообструктивные состояния, профилактика преждевременных родов.пневмоторакса. При неэффективности фармакотерапии Меры предосторожности (МП). Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам
(особенно внутривенно) с тиреотоксикозом, стенокардией, аритмией, гипертонической болезнью, сахарным диабетом. При длительном и частом приеме может
Противопоказания. Гиперчувствительность к сальбутамолу, прием адренергических аминов.
прием сальбутамола чаще возникают у детей 2-5 лет. У пожилых людей из-за развития побочных развиться толерантность. Побочные эффекты на назначения сальбутамола перорально. При приеме b 2-адреностимуляторов возможно развитие выраженной гипокалиемии. Следует соблюдать особую осторожность при тяжелой эффектов следует избегать гипокалиемии способствуют одновременное лечение препаратами теофиллина, ГКС, диуретиками, а также гипоксия.Беременность и грудное вскармливание. Медицина, основанная на доказательствах, свидетельствует о безопасности БА, так как развитию через плацентарный барьер, что может вызывать тахикардию плода, вторичную гипогликемию плода, обусловленную гипогликемией беременной
женщины. Данные о проникновении сальбутамола в грудное назначения сальбутамола беременным. Однако сальбутамол проникает Побочные эффекты (ПЭ). Тремор (обычно рук), нервное возбуждение, ажитация, головная боль, расширение периферических сосудов, тахикардия (незначительная при ингаляционном пути введения), кратковременные судороги и гипокалиемия при приеме высоких доз, аллергические реакции, включая парадоксальный бронхоспазм, крапивницу и ангионевротический молоко отсутствуют.
инъекций.Передозировка. Симптомы: гипертония, тахикардия, стенокардия, гипокалиемия. Симптомы могут быть успешно устранены при осторожном применении b отек, боль в области Дозы и применение. Внутрь: 4 мг (2 мг пожилым
пациентам и при повышенной чувствительности) 3-4 раза в день, высшая разовая доза -блокаторов (например, пропранолол, атенолол, метопролол).
лет 100 мкг/кг 4 раза в день, 2-6 лет 1-2 мг 3-4 раза в день, 6-12 лет 2 мг З-4 раза вдень.8 мг; детям до 2 500 мкг каждые 4 ч (при необходимости).Внутривенно медленно: 250 мкг при необходимости повторно. Внутривенно капельно: начальная доза 5
Подкожно или внутримышечно:
под контролем ЧСС обычно на 3-20 мкг/мин.
Ингаляции аэрозоля: 100-200 мкг (1-2 вдоха) по потребности; для профилактики бронхоспазма, провоцируемого физической нагрузкой, 200 мкг (2 вдоха), детям 100 мкг (1 вдох).мкг/мин, повышают при необходимости более низкой биодоступностью дозы вдвое выше, чем при приеме
через карманный дозированный ингалятор.
Ингаляции порошка: 200-400 мкг, по потребности; для профилактики бронхоспазма, провоцируемого физической нагрузкой, 400 мкг, детям 200 мкг. В связи с небулайзера: при остром бронхоспазме, не корригируемом стандартной терапией, и при тяжелом обострении БА взрослым и детям старше
Ингаляции с помощью до 5 мг) до 4 раз в день; при назначении детям в возрасте до 18 мес клиническая 18 мес 2,5 мг (при необходимости увеличивают Лекарственные формы, применяемые в России (ЛФПР).Вентолин (GlaxoSmithKline, Великобритания). Дозированный аэрозоль, порошок в вентодисках, раствор для ингаляций с помощью небулайзеров.эффективность сомнительна.
Саламол Легкое Дыхание (Norton Healthcare, Великобритания). Дозированный аэрозоль, активируемый вдохом.
Стеринеб саламол (Norton Healthcare, Великобритания). Раствор сальбутамола для ингаляций.
Саламол (Norton Healthcare, Великобритания), Дозированный аэрозоль.
(Мосхимфармпрепараты, РФ).Сальтос (Пульмомед, РФ). Таблетки сальбутамола гемисукцината
длительного высвобождения, покрытые оболочкой.Сальбен (Пульмомед, РФ). Порошок сальбутамола для
Сальбутамол дозированный аэрозоль Сальгим (Пульмомед, РФ). Раствор сальбутамола для
использования с помощью небулайзера (флаконы).
Показания, противопоказания, МП, ПЭ - см. "Сальбутамол".ингаляций в циклохалере.
старше 12 лет 0,25-0,5 мг (1-2 вдоха) каждые 6 ч (или по мере
Тербуталин
необходимости), в тяжелых случаях
Дозы и применение. Ингаляции аэрозоля: взрослым и детям повысить до 6 вдохов (не более 24 вдохов в сутки); детям 5-12 лет одну дозу можно повысить одну дозу можно (не более 16 вдохов в сутки).Ингаляции с помощью небулайзера: по 5-10 мг до до 4 вдохов день (при тяжелом обострении дозу повышают);
Дозы и применение. Внутрь:лет 2 мг, 3-6 лет 3 2-4 раз в астме (БА), относят препараты, действующие преимущественно на b2-ад-ренорецепторы (селективные агонисты b2-адренорецепторов), например сальбутамол, тербуталин (лучше в виде
детям до 3 мг, 6-8 лет 4 мг, старше 8 лет 5 мг 2-4 раза в день.ЛФПР. Бриканил (AstraZeneca, Швеция). Аэрозоль дозированный, 0,25 мг в
дозе, 400 доз. Порошок для ингаляций (турбухалеры), 0,5 мг в дозе, 200 доз.Показания. Профилактика приступов БА, лечение хронического обструктивного
Сальметерол
бронхита и других заболеваний, сопровождающихся обратимой обструкцией бронхов.Примечание. Сальметерол не применяют
для купирования обострения БА.Противопоказания. Гиперчувствительность, прием адренергических аминов.
МП. С осторожностью назначать
лицам, принимающим ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, а также больным с тиреотоксикозом, диабетом, аденомой предстательной железы, ишемической болезнью сердца. См. также "Сальбутамол".ПЭ. Головная боль, общая нервозность, возбуждение, тахикардия, повышение или понижение
АД, аритмия, диарея, рвота. В редких случаях аллергические реакции и парадоксальный бронхоспазм.Дозы и применение. Ингаляции аэрозоля: 50-100 мкг 2
раза в день;детям до 4
лет не рекомендован, старше 4 лет 50 мкг 2 раза в день.Серевент (GlaxoSmithKline, Великобритания). Дозированный аэрозоль для
ЛФПР.
ингаляций. Порошок для ингаляций в дискхалере и мультидиске.Сальметер (Dr. Reddy's Laboratories, Индия). Дозированный аэрозоль для
ингаляций.Формотерол
Агонист b 2-адренорецепторов пролонгированного действия
(12 ч).Показания. Обратимая бронхиальная обструкция
(включая БА, провоцируемую физической нагрузкой, и ночные симптомы БА). Применяется для длительного постоянного лечения в дополнение к ингаляционным противовоспалительным препаратам (например, ГКС и/или стабилизаторам мембран тучных клеток) или перо-ральным ГКС.Примечание. Формотерол может применяться
как средство скорой помощи в связи с быстрым временем наступления эффекта.Противопоказания. См. "Сальметерол", "Сальбутамол"; кроме того, противопоказан при циррозе
печени.МП. См. "Сальметерол", "Сальбутамол", а также примечание
к подразделу "Показания". С осторожностью применять при циррозе печени, беременности. Не рекомендовано применять при вскармливании детей грудью.Дозы и применение. Ингаляции аэрозоля: 12 мкг 2
раза в день, при тяжелой бронхиальной обструкции до 24 мкг 2 раза в день; детям старше 5 лет 12 мкг 2 раза в день; для предупреждения бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или воздействием известного аллергена, 12 мкг примерно за 15 мин до работы или контакта с указанным фактором.Оксис (AstraZeneca, Швеция). Порошок для ингаляций
ЛФПР.
в турбухалере.Форадил (Novartis, Швейцария). Дозированный аэрозоль формотерола
фумарата, порошок для ингаляций в капсулах.Показания. БА, хронический обструктивный бронхит, профилактика преждевременных родов, гипертонус матки.
Фенотерол
Противопоказания. Гиперчувствительность, глаукома, некомпенсированный сахарный диабет, гипертиреоидизм, сердечно-сосудистые заболевания, кровотечение при предлежании
плаценты, отслойка плаценты, инфекции родовых путей, пороки развития плода.МП, ПЭ. См. "Сальбутамол". У больных пожилого
возраста может вызывать задержку мочи.Дозы и применение. Ингаляции аэрозоля: 200 мкг 1-3 раза в
день по потребности. Детям до 16 лет не рекомендован.Внутрь: 5-10 мг 4
раза в день (не более 80 мг/сут).Примечание. Необходимо предупредить пациента
о недопустимости превышения назначенной дозы. Если эффект от обычно эффективной дозы длится менее 3 ч, следует обратиться к врачу.ЛФПР. Беротек (Boehringer Ingelheim International
Gmbh, Германия). Аэрозоль дозированный (баллончики 10 мл), 200 мкг в дозе, 200 доз. Аэрозоль дозированный (баллончики 15 мл), 200 мкг в дозе, 300 доз. Порошок для ингаляций, капсулы, 0,2 мг. Раствор для ингаляций (флаконы с капельницей), 0,1%, 20, 40 и 100 мл.Другие адреностимуляторы Эфедрин
и орципреналин в настоящее время не применяются в связи с низкой селективностью и многочисленными побочными эффектами. Раствор адреналина для инъекций (концентрация 0,1%) используют для оказания неотложной помощи при острых аллергических и анафилактических реакциях, в том числе в виде острого бронхоспазма.Ипратропиума бромид применяют
М-холинолитики. Ипратропиума бромид
при БА у пациентов, нуждающихся в высоких дозах ингаляционных ГКС. При обострении БА, представляющем угрозу для жизни пациента или не купируемом стандартной терапией, применяют ингаляции ипратропиума бромида с помощью небулайзера.Бронходилататоры из группы
М-холиноблокаторов - препараты выбора при хроническом обструктивном бронхите при неэффективности b 2-адреностимуляторов. Максимальный эффект после ингаляции ипратропиума бромида развивается через 30-60 мин, действие продолжается 3-6 ч (поэтому препарат обычно применяют 4 раза в день).ЛВ. Ипратропиума бромид потенцирует
бронхолитический эффект b 2-агонистов и производных ксантина.Показания. Хронический обструктивный бронхит, ХОБЛ, БА, гиперсекреция бронхиальных желез, бронхиальная обструкция на
фоне простудных заболеваний.Противопоказания. Закрытоугольная глаукома, беременность.
МП. С осторожностью применять
при гипертрофии предстательной железы. Не рекомендовано применение в качестве монотерапии при необходимости экстренного купирования приступа удушья (эффект развивается позднее, чем при применении b 2-адреностимуляторов).шумов (синдром "немое легкое"), тахикардия (ЧСС > 110/мин), аритмия, парадоксальный пульс, гипотония; возбуждение, судороги и потеря
ПЭ. Сухость во рту.
Дозы и применение. Ингаляции дозированного аэрозоля: 40-80 мкг 3-4 раза в сутки.
Ингаляции с помощью небулайзера: 20-60 капель до 4 раз в день; детям до 6 лет 8-20 капель до 3-4 раз в день, от 6 до 12 лет - 20 капель до 3-4 раз в день. Первую ингаляцию следует проводить под наблюдением врача (возможен парадоксальный бронхоспазм).
Примечание. При ингаляции с помощью небулайзера возможно развитие приступа острой закрытоугольной глаукомы, особенно при одновременной ингаляции сальбутамола. Следует избегать попадания препарата в глаза.
ЛФПР. ,47ровенг(Воептдег Ingel-heim International Gmbh, Германия). Раствор для ингаляций (флаконы с капельницей).
Атровент (Boehringer Ingelheim International Gmbh, Германия). Аэрозоль дозированный (баллончики).
Препараты теофиллина
Теофиллин относят к бронходилататорам, применяемым при обратимой бронхиальной обструкции. При сочетании с малыми дозами b2-адреностимуляторов эффект более выражен, однако одновременно повышена вероятность развития побочных эффектов, включая гипокалиемию (см. "Сальбутамол").
Пролонгированные препараты теофиллина поддерживают необходимые концентрации его в плазме крови в течение 12 ч. При однократном приеме на ночь они эффективны для предупреждения ночных симптомов БА и утренней одышки. Препараты теофиллина короткого действия не рекомендованы к применению из-за высокой частоты побочных эффектов, связанной с его быстрым всасыванием.
Растворимость аминофиллина (смесь теофиллина и этилендиамина) в 20 раз выше, чем теофиллина. Препарат вводят внутривенно медленно (в течение как минимум 20 мин), при внутримышечном введении аминофиллин обладает сильным местнораздражающим свойством. Препарат показан для купирования тяжелых приступов БА при неэффективности ингаляций b2-адреностимуляторов. Лечение препаратами теофиллина проводят под контролем концентрации в плазме крови. Применение аминофиллина в ректальных суппозиториях ограничено в связи с возможностью развития проктита и нестабильной эффективности.
Теофиллин
Показания. Обратимая бронхиальная обструкция, БА.
ПЭ. Диспепсические расстройства (изжога, тошнота, рвота, диарея), тахикардия, головная боль, бессонница, возбуждение, тремор, аритмии, судорожные состояния, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, гиперкальциемия, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, увеличение диуреза.
Дозы и применение. Внутрь:
взрослым в 1 -ю неделю 300 мг/сут, затем 450 мг/сут (при массе тела менее 70 кг) или 600 мг/сут (при массе тела более 70 кг) однократно в 20 ч (оптимальное время), желательно во время ужина; детям 100 мг (при массе до 20 кг), 150 мг (при массе до 30 кг) и 200 мг (при массе до 40 кг) 2 раза в день.
ЛФПР.
Неотеопэк А (Биотехнология, РФ). Таблетки теофиллина пролонгированного действия.
Теопэк (Биотехнология, РФ). Таблетки теофиллина пролонгированного действия.
Ретафил (Orion Corporation, Финляндия). Таблетки теофиллина пролонгированного действия.
Теотард (KRKA, Словения). Капсулы с теофиллином пролонгированного действия.
Аминофиллин
Показания. БА, бронхит, инсульт, хроническая (застойная) недостаточность кровообращения (в сочетании с мочегонными и сердечными средствами).
Противопоказания, ПЭ. См. "Теофиллин"; кроме того, противопоказанием является аллергия к этилендиамину.
100-300 мг 3-4 раза в
день после еды.Парентерально: при тяжелом обострении
БА внутривенно медленно в течение 20 мин 250-500 мг (если пациент не принимает препараты теофиллина внутрь); детям до 3 мес 30-60 мг, 4-12 мес 60-90 мг, 2-3 лет 90-120 мг, 4-7 лет 120-240 мг, 8-18 лет 240-480 мг/сут в 2-3 инъекции. При лечении БА тяжелого течения внутривенная инфузия 500 мкг/кг/ч под контролем концентрации теофиллина в плазме крови, детям от 6 мес до 9 лет 1 мг/кг/ч, 10-16 лет 800 мкг/кг/ч.Аминофиллин (РФ). Таблетки и раствор
ЛФПР.
для инъекций в ампулах.Эуфиллин (РФ). Раствор для инъекций
в ампулах.Эуфиллин (РФ). Таблетки.
В состав комбинированных
Комбинированные бронходилататоры
бронходилататоров входят b 2-адреностимулятор и ипратропиума бромид в стандартных дозах.Показания. БА, хронический обструктивный бронхит, бронхообструктивный синдром.
Противопоказания, ЛВ, МП, ПЭ. См. соответствующие препараты.
больного БА: тахипноэ (ЧДД > 25/мин), участие мышц шеи, грудной клетки и
Дозы и применение. См. ниже для ЛФПР.
ЛФПР.
Беродуал (Boehringer Ingelheim International Gmbh, Германия). Аэрозоль дозированный (ингаляторы), 15 мл, 300 доз (по 20 мкг ипратропиума бромида и 50 мкг фенотерола).
Дозы и применение: взрослым и детям старше 3 лет 1-2 вдоха 3 раза в день (до 8 доз в сутки); при обострении БА 2 вдоха, при необходимости через 5 мин еще 2 дозы (последующую ингаляцию проводят не ранее чем через 2 ч).
Беродуал (Boehringer Ingelheim International Gmbh, Германия). Раствор для ингаляций, 20 мл, 0,2 мг ипратропиума бромида и 0,5 мг фенотерола в 1 мл (20 капель).
Дозы и применение:
ингаляции с помощью небулайзера 2-8 капель (0,1-0,4 мл) 3-6 раз в сутки с интервалом не менее 2 ч.